Фармакологические свойства

Фармакодинамика.
Препарат оказывает жаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное действие, а также уменьшает агрегацию тромбоцитов. Основным механизмом действия кислоты ацетилсалициловой является инактивация фермента циклооксигеназы (ЦОГ), в результате чего нарушается синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксанов. Вследствие уменьшения продукции простагландинов ослабляется их пирогенные влияния на центры терморегуляции. Кроме того, уменьшается сенсибилизирующее действие простагландинов на чувствительные нервные окончания, вызывает снижение их чувствительности к медиаторам боли. Необратимые нарушения синтеза в тромбоцитах тромбоксанов А2 обусловливают антиагрегантное действие препарата. Кислота ацетилсалициловая также блокирует ЦОГ эндотелиальных клеток, в которых синтезируется простациклин. ЦОГ эндотелиальных клеток менее чувствителен к действию ацетилсалициловой кислоты и, в отличие от аналогичного фермента тромбоцитов, блокируется обратимо.

Фармакокинетика.
После применения кислота ацетилсалициловая превращается в основной метаболит – салициловую кислоту. Всасывание ацетилсалициловой и салициловой кислот в пищеварительном тракте происходит быстро и полностью. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10-20 минут (кислота ацетилсалициловая) или 45 – 120 минут (общий уровень салицилат. Степень связывания кислот белками плазмы зависит от концентрации, он составляет 49 – 70% для кислоты ацетилсалициловой и 66 – 98% – для салициловой. 50% введенной дозы препарата метаболизируется при прохождении через печень первичного. Метаболитами ацетилсалициловой и салициловой кислот являются глицинконьюгат салициловой кислоты, гентизиновая кислота и ее глицинконьюгат. Препарат выводит из организма в виде метаболитов, преимущественно Нырко. Период выведения кислоты ацетилсалициловои составляет 20 минут. Период выведения кислоты салициловой увеличивается пропорционально прийнятой дозе препарата и составляет 2, 4 и 20 часов для доз 0,5 г, 1 г и 5 г соответственно. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер, а также определяется в грудном молоке.